一,、背景技術(shù)（一）阿維菌素阿維菌素是土壤微生物灰色鏈霉素的發(fā)酵代謝產(chǎn)物,，是一種新型農(nóng)畜兩用的抗生素,，對果樹,、蔬菜,、花卉,、棉花,、煙草等植物上的害螨、小菜蛾,、棉鈴蟲等10個目80多種害蟲有特效,，已廣泛地應(yīng)用于獸醫(yī)臨床，被認為是目前世界上防效最好,、發(fā)展最快,、應(yīng)用最廣的生物源農(nóng)藥之一?，F(xiàn)有的專利技術(shù)公開的阿維菌素的主要為乳油型，其作為農(nóng)藥的一個傳統(tǒng)劑型,，防治效果尚可,，但存在以下問題：（1）含有大量甲苯、二甲苯等有機溶劑,，環(huán)境污染大,； （2）無控釋效果、對靶向物的粘附性差,，致使農(nóng)藥的生物利用率低,，有效期短； （3）易光照分解,、易水解,、導(dǎo)致藥效降低； （4）使用時需水稀釋成乳液,，有效成份屬微米級分散,，分散性性差，有效利用率低,，致使農(nóng)藥用量大,，造成成本升高，農(nóng)藥殘留大,，嚴重影響農(nóng)產(chǎn)品的品質(zhì),。 （二）水分散粒劑水分散粒劑是上世紀(jì)80年代發(fā)展起來一種農(nóng)藥新劑型，是當(dāng)今農(nóng)藥制劑中綜合性能最全面和最完善的產(chǎn)品,，被認定為 21 世紀(jì)最具有生命力的劑型之一,。水分散粒劑是將農(nóng)藥制成一種干的、無粉塵的,、能夠自由流動,，而又容易在水中擴散的一種農(nóng)藥劑型。與其他農(nóng)藥劑型相比,，水分散粒劑順應(yīng)了農(nóng)藥制劑水性化的發(fā)展趨勢,，避免了使用大量甲苯、二甲苯等有機溶劑,，提高了環(huán)境相容性,，對作業(yè)者安全，符合節(jié)能減排的發(fā)展方向,。水分散粒劑主要由農(nóng)藥有效成分,、分散劑,、潤濕劑,、粘結(jié)劑,、崩解劑和填料組成，入水后能迅速崩解,、分散,，形成高懸浮分散體系。（三）納米載藥系統(tǒng)納米載藥系統(tǒng)是納米載藥系統(tǒng)是納米技術(shù)在藥物輸送,、控釋方面的主要應(yīng)用形式,，它是指采用適當(dāng)?shù)乃巹W(xué)技術(shù)和方法，將藥物分散,、包封,、吸附于聚合物粒子內(nèi)部或表面，制成粒徑在 1~1000nm 范圍的膠態(tài)給藥系統(tǒng),，主要有納米粒,、納米球、納米囊等基本形式,。與傳統(tǒng)劑型相比,，納米載藥系統(tǒng)具有一定的緩釋功能,可以提高藥物生物利用度，增加藥物穩(wěn)定性,，降低毒副作用,，減少用藥量等是一種非常有前途的給藥體系。近年來,，隨著蛋白質(zhì),、多肽類、免疫調(diào)節(jié)劑及疫苗等生物大分子藥物的廣泛應(yīng)用,，載藥納米微粒系統(tǒng)得到了更廣泛的關(guān)注,。二、技術(shù)對比針對目前阿維菌素現(xiàn)狀,，融合納米技術(shù)和水分散制劑優(yōu)點,，將阿維菌素包封或者負載于納米材料，并采用 “濕法”工藝,，通過等粒徑噴霧造粒技術(shù)制得崩解分散型水分散粒劑,， 與傳統(tǒng)乳油型阿維菌素，具有緩釋長效,、耐水解,、耐光解、流失率低,、毒性低,、安全性高、使用成本低,、環(huán)境相容性好等獨特優(yōu)勢,。本發(fā)明制備的阿維菌素納米復(fù)合粒劑與傳統(tǒng)劑型相比,，具有緩釋長效、耐水解,、耐光解,、流失率低、毒性低,、安全性高,、使用成本低、環(huán)境相容性好等獨特優(yōu)勢,，可廣泛用于農(nóng)田,、果園 、菜地中多種蟲害,，具有重要的應(yīng)用價值,。 相對于現(xiàn)有技術(shù)，本發(fā)明具有如下優(yōu)點： （1）明顯的控制緩釋功能,，延長了相同劑量農(nóng)藥的持效期,，提高了農(nóng)藥的利用率，減少了用藥量,，從而降低了農(nóng)藥成本和農(nóng)藥對環(huán)境的污染,； （2）能降低流失率和藥殘留、抑制雜草產(chǎn)生抗藥性,、提高利用度,，體現(xiàn)出“高效”特點； （3）劑型設(shè)計的水性化避免使用有機溶劑,，減少有毒溶劑的排放,，賦予更高的環(huán)境相容性，特色顯著,； （4）粒徑小,，表面張力低，具有極好的滲透性,、潤濕性,、流平性和流變性，可直接滲入植物的微細孔道中,，使農(nóng)藥高度分散,； （5）抑制了環(huán)境因素，如光,、雨水,、微生物、熱等對藥物的分解,，并減少流失,，提高藥劑本身的穩(wěn)定性,； （6）應(yīng)用先進的等粒徑造粒工藝，優(yōu)化阿維菌素水分散納米復(fù)合粒劑的微觀結(jié)構(gòu),，使其更能滿足水中瞬間崩解的要求，具有顯著的工藝技術(shù)優(yōu)勢,。 |
