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生物醫(yī)藥
高效氟氯氰菊酯水分散納米復(fù)合粒劑生產(chǎn)技術(shù)

一,、背景技術(shù)

(一)高效氟氯氰菊酯

    高效氟氯氰菊酯是氟氯氰菊酯差向異構(gòu)化的產(chǎn)物,,又名百樹得,,該產(chǎn)品除具有普通氟氯氰菊酯的殺蟲譜和特點(diǎn)外,,其最大的優(yōu)勢是殺蟲活性更高,,殺蟲活性為普通氟氯氰菊醋的2倍,,推薦使用量僅為0.4-1.3g(有效成分)/畝,。氟氯氰菊酯具有很強(qiáng)的觸殺和胃毒作用,稍有滲透而無內(nèi)吸作用,,殺蟲譜廣,,持效期長。能有效地防治糧油作物(如玉米,、小麥,、花生、大豆等)和經(jīng)濟(jì)作物(如果樹,、煙草和蔬菜等)上的鞘翅目,、半翅目、同翅目和鱗翅目害蟲,如棉鈴蟲,、棉紅鈴蟲,、煙芽夜蛾、棉鈴象甲,、首楷葉象甲,、菜粉蝶、尺蟆,、蘋果蠢蛾,、菜青蟲、小菜蛾,、馬鈴薯甲蟲,、蚜蟲、玉米螟,、桃小食心蟲,、地老虎等。根據(jù)我國農(nóng)業(yè)部農(nóng)藥檢定所“農(nóng)藥電子查詢服務(wù)系統(tǒng)”統(tǒng)計(jì),,我國氯氰菊酯制劑乳油型占94%以上,,其作為農(nóng)藥的一個(gè)傳統(tǒng)劑型,防治效果尚可,,但存在以下問題:

(1)含有大量甲苯,、二甲苯等有機(jī)溶劑,環(huán)境污染大,;
(2)無控釋效果,、對(duì)靶向物的粘附性差,致使農(nóng)藥的生物利用率低,,有效期短,;
(3)易光照分解、微生物,、導(dǎo)致藥效降低,;
(4)使用時(shí)需水稀釋成乳液,有效成份屬微米級(jí)分散,,分散性性差,,有效利用率低,致使農(nóng)藥用量大,,造成成本升高,,農(nóng)藥殘留大,嚴(yán)重影響農(nóng)產(chǎn)品的品質(zhì),。

(二)水分散粒劑

    水分散粒劑是上世紀(jì)80年代發(fā)展起來一種農(nóng)藥新劑型,,是當(dāng)今農(nóng)藥制劑中綜合性能最全面和最完善的產(chǎn)品,,被認(rèn)定為 21 世紀(jì)最具有生命力的劑型之一。水分散粒劑是將農(nóng)藥制成一種干的,、無粉塵的,、能夠自由流動(dòng),而又容易在水中擴(kuò)散的一種農(nóng)藥劑型,。與其他農(nóng)藥劑型相比,,水分散粒劑順應(yīng)了農(nóng)藥制劑水性化的發(fā)展趨勢,避免了使用大量甲苯,、二甲苯等有機(jī)溶劑,,提高了環(huán)境相容性,對(duì)作業(yè)者安全,,符合節(jié)能減排的發(fā)展方向,。水分散粒劑主要由農(nóng)藥有效成分、分散劑,、潤濕劑,、粘結(jié)劑、崩解劑和填料組成,,入水后能迅速崩解,、分散,形成高懸浮分散體系,。

(三)納米載藥系統(tǒng)

    納米載藥系統(tǒng)是納米載藥系統(tǒng)是納米技術(shù)在藥物輸送,、控釋方面的主要應(yīng)用形式,它是指采用適當(dāng)?shù)乃巹W(xué)技術(shù)和方法,,將藥物分散,、包封、吸附于聚合物粒子內(nèi)部或表面,,制成粒徑在 1~1000nm 范圍的膠態(tài)給藥系統(tǒng),,主要有納米粒、納米球,、納米囊等基本形式,。與傳統(tǒng)劑型相比,,納米載藥系統(tǒng)具有一定的緩釋功能,可以提高藥物生物利用度,,增加藥物穩(wěn)定性,降低毒副作用,,減少用藥量等是一種非常有前途的給藥體系,。近年來,隨著蛋白質(zhì),、多肽類,、免疫調(diào)節(jié)劑及疫苗等生物大分子藥物的廣泛應(yīng)用,,載藥納米微粒系統(tǒng)得到了更廣泛的關(guān)注。

二,、技術(shù)對(duì)比

    針對(duì)目前高效氟氯氰菊酯現(xiàn)狀,,融合納米技術(shù)和水分散制劑優(yōu)點(diǎn),將高效氟氯氰菊酯包封或者負(fù)載于納米材料,,并采用 “濕法”工藝,,通過等粒徑噴霧造粒技術(shù)制得崩解分散型水分散粒劑,與傳統(tǒng)乳油型高效氟氯氰菊酯,,具有緩釋長效,、耐水解、耐光解,、流失率低,、毒性低、安全性高,、使用成本低,、環(huán)境相容性好等獨(dú)特優(yōu)勢。

    本發(fā)明制備的高效氟氯氰菊酯納米復(fù)合粒劑與傳統(tǒng)劑型相比,,具有緩釋長效,、流失率低、殘留低,、毒性小,、安全性高、環(huán)境相容性好等獨(dú)特優(yōu)勢,,可廣泛用于農(nóng)田,、果園 、菜地中多種蟲害,,具有重要的應(yīng)用價(jià)值,。

    相對(duì)于現(xiàn)有技術(shù),本發(fā)明具有如下優(yōu)點(diǎn):

(1)明顯的控制緩釋功能,,延長了相同劑量農(nóng)藥的持效期,,提高了農(nóng)藥的利用率,減少了用藥量,,從而降低了農(nóng)藥成本和農(nóng)藥對(duì)環(huán)境的污染,;
(2)能降低流失率和藥殘留、抑制雜草產(chǎn)生抗藥性,、提高利用度,,體現(xiàn)出“高效”特點(diǎn);
(3)劑型設(shè)計(jì)的水性化避免使用有機(jī)溶劑,,減少有毒溶劑的排放,,賦予更高的環(huán)境相容性,,特色顯著;
(4)粒徑小,,表面張力低,,具有極好的滲透性、潤濕性,、流平性和流變性,,可直接滲入植物的微細(xì)孔道中,使農(nóng)藥高度分散,;
(5)抑制了環(huán)境因素,,如光、雨水,、微生物,、熱等對(duì)藥物的分解,并減少流失,,提高藥劑本身的穩(wěn)定性,;
(6)應(yīng)用先進(jìn)的等粒徑造粒工藝,優(yōu)化高效氟氯氰菊酯水分散納米復(fù)合粒劑的微觀結(jié)構(gòu),,使其更能滿足水中瞬間崩解的要求,,具有顯著的工藝技術(shù)優(yōu)勢。